Неактивните съставки (ексципиенти) и техните ефекти върху лекарствата
Когато производителите на лекарства създават лекарство, той има няколко съставки. Очевидно лекарството ще съдържа активни съставки - химическите съединения, които лекуват състоянието, за което действително приемате лекарството. Но също така ще съдържа неактивни съставки. Тези неактивни съставки се наричат ексципиенти.
Какви са помощните вещества?
Помощните вещества са включени в почти всички предписания, лекарства без рецепта и хранителни добавки.
Тези съставки могат да оцветяват, аромати, вещества, които свързват хапчетата заедно, смазващи вещества и консерванти.
Някои ексципиенти помагат на лекарството да се разпадне в частици, които са достатъчно малки, за да достигнат кръвта по-бързо. Други защитават стабилността на продукта, така че той ще бъде с максимална ефективност по време на употреба (те функционират като консерванти). Ексципиентите също могат да попречат на лекарството да се разпадне твърде рано във вашата система, предпазващо от стомашно разстройство или твърде висока доза веднага след приемането на лекарството.
Ексципиентите или неактивните съставки се считат за инертни, което означава, че те нямат ефект върху вас, но някои от тях могат да причинят сами симптоми - и потенциално алергични реакции - или да взаимодействат с активните съставки на лекарството, за да причинят неочаквани резултати. Неактивните съставки в едно лекарство също могат да взаимодействат с активните съставки в друго лекарство.
Думата "ексципиент" идва от латинския глагол excipere , което означава "да извадите".
Как се използват ексципиентите в медикаментите?
Американската администрация по храните и лекарствата изисква одобрение на ексципиентите, използвани в новите лекарства. Между другото, инертната съставка трябва:
- Бъдете сигурни в количеството или дозата, използвани в лекарството
- Не повлиява бионаличността (количеството на активното лекарство, което се абсорбира и може да се използва от организма) и ефективността или действията на лекарството
- Да се произвеждат в съответствие с добрите стандарти
FDA одобри много ексципиенти: В началото на 2017 г. в базата данни на Агенцията за контрол на хранителните продукти има над 13 000 неактивни съставки. Те варират от акация (която е смолисто вещество) до цинков сулфат.
Добавките за медикаменти могат да бъдат под формата на ароматизанти. Например, мандариново масло, лимоново масло и ментол са включени в списъка. Или те могат да бъдат оцветявания като мастилата, които се появяват в списъка на FDA в различни цветове и форми.
Добавките могат да бъдат нещо, което повечето хора биха разпознали (като леко минерално масло или фруктоза), или могат да бъдат нещо с дълго, почти неразбираемо химическо наименование, като поливинил алкохол присаден полиетилен гликол съполимер (3: 1, 45000 MW) или линолеоил макроглицеридите.
Най-често срещаните ексципиенти включват царевично нишесте, лактоза, талк, магнезиев стеарат, захароза, желатин, калциев стеарат, силициев диоксид, шеллак и глазура.
Потенциални проблеми с ексципиентите
Ексципиентите в лекарствата трябва да бъдат инертни, което означава, че те не би трябвало да реагират с активните съставки на лекарството или да причинят реакции в хората, приемащи лекарството.
На практика обаче те не винаги работят както трябва.
Например, калциевите соли, които се използват като пълнители в лекарствата, могат да причинят на червата да не абсорбират някои антибиотици. Има много начини, по които пълнителите могат да пречат на абсорбцията на други лекарства, вариращи от свързването с лекарствата в храносмилателния тракт, с намеса в усвояването на червата и др. Учените, които формулират лекарства, трябва да вземат предвид тези много потенциални взаимодействия при проектирането на лекарствата. В действителност, ексципиентите в едно лекарство могат да реагират взаимодейства с ексципиентите в друго лекарство.
В допълнение, със сигурност е възможно да сте алергични или непоносими към "инертни" съставки в медикаментите. Например, много хора са непоносими към лактозата, но лактозата често се използва за формулиране на лекарства. Освен това някои хора са алергични към царевицата, но таблетките и други лекарствени форми често съдържат царевично нишесте като свързващо вещество или пълнител.
И накрая, някои хора реагират на оцветителите, използвани в медикаментите (и в храната). Пример за това е тартразинът или FD & C жълто # 5, което е често използвано изкуствено оцветител за храни.
Пример, който илюстрира потенциала на ексципиентите да причинят алергични реакции и как може да се положат някои усилия за избягване на тези алергични реакции, включва този списък с неактивни съставки в бонбони на Хелоуин, които могат да причинят алергични реакции.
Ако имате притеснения относно ексципиентите, използвани за да направите определено лекарство, говорете с фармацевта си за това. Тя има достъп до целия списък с съставки.
Източници:
Abrantes, C., Duarte, D. и C. Reis. Общ преглед на фармацевтичните помощници: безопасни или несигурни? , Journal of Pharmaceutical Sciences . 2016, 105 (7): 2019-26.
Perez-Ibarbia, L., Majdanski, T., Schubert, S., Windhab, N. и U. Schubert. Безопасност и регулаторен преглед на багрила, които обикновено се използват като ексципиенти във фармацевтичните и хранителните приложения. Европейски вестник на фармацевтичните науки . 2016. 93: 264-73.
Американската администрация по храните и лекарствата. База данни за неактивни съставки. https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm